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更新日期2022-08-18 11:16
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Erastin
Erastin 是鐵誘導的細胞死亡 (ferroptosis) 誘導劑。Erastin 結合且抑制電壓依賴性陰離子通道 (VDAC2/VDAC3)。
體外研究(In Vitro)
伊拉斯汀觸發(fā)氧化性、鐵依賴性細胞死亡。用RSL分子erastin(10μM)處理NRAS突變的HT-1080纖維肉瘤細胞,導致細胞溶質和脂質活性氧從2小時開始呈時間依賴性增加[1]。抗氧化劑(如α-生育酚、丁基羥基甲ben和β-胡蘿卜素)和鐵螯合劑可顯著抑制由伊拉斯汀引發(fā)的細胞死亡,表明伊拉斯汀誘導的鐵下垂需要ROS和鐵依賴性信號。Erastin可直接結合BJeLR細胞中的VDAC2/3。敲除VDAC2和VDAC3(而不是VDAC1)會導致erastin電阻。伊拉斯汀具有通過直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向轉運系統(tǒng)Xc來降低谷胱甘肽水平的能力? 激活內質網(wǎng)應激反應[2]。伊拉斯汀能有效抑制HT-29細胞的存活。伊拉斯汀顯示出劑量依賴性效應,30μM伊拉斯汀表現(xiàn)出最顯著的效應
體內研究(In Vivo)
腹腔注射耐受劑量良好的伊拉斯汀可顯著抑制嚴重聯(lián)合免疫缺陷小鼠的HT-29異種移植物生長
分子量:547.04
Formula:C30H31ClN4O4
CAS 號:571203-78-6
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Powder
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3 years
4°C
2 years
參考文獻
[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.
[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.
[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.
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